化学学院-陈悦导师介绍

更新于 2025-02-21 导师主页
陈悦 硕,博士生导师
化学学院
有机化学 ,化学生物学
靶向癌症干细胞的天然产物全合成、药物化学,靶向癌症干细胞的药物化学、靶点探索与机制研究
yuechen@nankai.edu.cn

陈悦,男,汉族, 南开大学化学学院教授、博士生导师,药物化学生物学国家重点实验室 PI。国家“千人计划”;海外高层次人才;国家杰出青年科学基金获得者;教育部新世纪优秀人才支持计划;霍英东教育基金会高等院校青年教师基金应用研究课题资助获得者;天津市“131” 创新型人才培养工程第一层次;天津市杰出人才; 天津市创新人才推进计划重点领域创新团队负责人;天津市技术发明奖一等奖;南开大学“百名青年学术带头人”。


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科研项目

1、 国家自然科学基金面上项目,82273794、基于天然产物cyclotheonellazole A药效团设计与合成急性肺损伤治疗药物的研究、51万、2023/01-2026/12、在研、主持。

2、 国家自然科学基金面(NSFC-广东联合基金),U1801288,靶向新型癌基因metadherin的抗肾纤维化新药研发、2019/01-2022/12、 245万、结题、主持。

3、 国家杰出青年科学基金, 81625021、癌症干细胞的药物化学、2017/01-2021/12、350万、结题、主持。

4、 国家自然科学基金面上项目,81573282、抗肺癌症干细胞天然产物葫芦素I的全合成及构效关系研究、2016/01-2019/12、81.2万元、结题、主持。

5、 国家自然科学基金面上项目,21372129、抗癌症干细胞天然产物RakicidinA的合成及构效关系研究、2014/01-2017/12、80万元、结题、主持。

6、 国家自然科学基金面上项目,21072106、抗癌症干细胞的小白菊内酯的全合成及其构-效关系初探、2011/01-2013/12、36万元、结题、主持。


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研究成果

近5年发表论文:

1. Tieshun Ren, Ke Lv, Fangzhong Hu and Yue Chen * . Total syntheses of Kavaratamide A and 5-epi-Kavaratamide A†. Org. Biomol. Chem. 2025, 23, 1569–157381.

2. Xiuhe Zhao , Xiaonan Xi ,* Mingxiao Zhang, Mengxue Lv, Xiang Zhang, Yaxin Lu, Liang Wang,* and Yue Chen.* Structure-Activity Relationship Study of Majusculamide D: Overcoming Metabolic Instability and Severe Toxicity with a Fluoro Analogue, Mar. Drugs 2024, 22, 537-550

3. Bolin Chen, Xijing Zhang, Yufen Yang, Dongdong Xu, Qianwei Wu, Shibo Wang, Shiqi Bao, Xuemei Zhang, Yahui Ding,* Liang Wang* Yue Chen.* Hypocretenolides: Collective Total Syntheses and Activities toward Metastatic Colon Cancer, Chem. Sci. 2024, Mar 28; 15(17), 6397-6401.

4. Qing Meng, Jianshuang Guo, Ke Lv, Yang Liu, Jin Zhang, Mingyue Li, Xirui Cheng, Shenghua Chen, Xiaoguang Huo, Quan Zhang*, Yue Chen*, Jing Li*, 5S-Heudelotinone alleviates experimental colitis by shaping the immune system and enhancing the intestinal barrier in a gut microbiotadependent manner, Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024,14(5):2153-2176

5. Xiuhe Zhao, Mengxue Lv, Xiaonan Xi, Yaxin Lu, Liang Wang*, and Yue Chen*, Synthesis of Anti-Pancreatic Cancer Natural Product Majusculamide D and Analogues Reveals a reliminary Structure–Activity Relationships, Chin. J. Chem. 2024, 42, 605-610

6. Bolin Chen, Yufen Yang, Xijing Zhang, Dongdong Xu, Yuanjun Sun,* Yue Chen,* and Liang Wang* , Total Syntheses of Brassicicenes A, R, and T, Org Lett. 2023, 25(48), 8570-8574.

7. Sen Zhang, Songming Zhang, Yunlong Fan, Xuhai Zhang, Jing Chen, Chaofan Jin, Sisi Chen, Liang Wang,* Quan Zhang,* and Yue Chen*, Total Synthesis of the Proposed Structure of Neaumycin B, Angew Chem Int Ed. 2023, 62(51):e202313186.

8. Liang Li, Pengfei Li, Tianhao Li, Mingxiao Zhang, Wenjie Liu, Jing Li, Liang Wang*, Yue Chen*, Synthesis of the ABC Ring System of Kadlongilactones†, Org Biomol Chem. 2023, 1(8),1704-1708

9. Jianshuang Guo, Kaihui Liu, Jiyan Wang, Hao Jiang, Mengyi Zhang, Yang Liu, Changliang Shan , Fangzhong Hu, Wenzheng Fu, Chunze Zhang , Jing Li ,*, Yue Chen ,* A rational foundation for micheliolide-based combination strategy by targeting redox and metabolic circuit in cancer cells,Biochem Pharmacol. 2022, 200:115037

10. Lei Wang, Xiu-Juan Zhao, Chuang Hua, Hai-Xiang Wu, Cui-Gai Bai*, Yue Chen*, Synthesis of ponatinib analogues as novel inhibitors of leukemia stem cells, Future. Med.Chem. 2022, 14(9):623-645

11. Bolin Chen, Qianwei Wu, Dongdong Xu, Xijing Zhang, Yahui Ding, Shiqi Bao, Xuemei Zhang,Liang Wang,* Yue Chen.* A Two-phase Approach to Fusicoccane Synthesis To Uncover a Compound That Reduces Tumourigenesis in Pancreatic Cancer Cells. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202117476.

12. Can Liu, Liang Wang,* Yuanjun Sun, Xiuhe Zhao, Tianyang Chen, Xiuwen Su, Hui Guo, Qin Wang, Xiaonan Xi, Yahui Ding,* Yue Chen.* Probe Synthesis Reveals Eukaryotic Translation  Elongation Factor 1 Alpha 1 as the Anti-Pancreatic Cancer Target of BE-43547A2. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202206953.

13. Yingjun Cui, Mengyi Zhang, Honglei Xu, Tingrong Zhang, Songming Zhang, Xiuhe Zhao, Peng Jiang, Jing Li,* Baijun Ye, Yuanjun Sun, Mukuo Wang, Yangping Deng, Qing Meng, Yang Liu, Qiang Fu, Liang Wang,* Yue Chen.* Elastase Inhibitor Cyclotheonellazole A: Total Synthesis and In Vivo 2 Biological Evaluation for Acute Lung Injury. J. Med. Chem. 2022, 65(4), 2971-2987.

14. Yahui Ding; Xiaoping Chen; Can Liu; Weizhi Ge; Qin Wang; Xin Hao; Mengmeng Wang; Yue Chen*; Quan Zhang*. Identifcation of a small molecule as inducer of ferroptosis and apoptosis through ubiquitination of GPX4 in triple negative breast cancer cells. Journal of Hematology and Oncology, 2021, 14: 19

15. Tingrong Zhang; Shaojie Miao; Mingxiao Zhang; Wenjie Liu; Liang Wang*; Yue Chen*. Optimization of Two Steps in Scale-Up Synthesis of Nannocystin A. Marine Drugs, 2021, 19: 198.

16. Fangzhi Han; Guangju Liu; Xuhai Zhang; Yahui Ding; Liang Wang; Yijing Wu; Yue Chen*; Zhang Quan*. Total Synthesis and Structure Revision of Boholamide A. Organic Letters, 2021, 23: 4976-4980

17. Fangzhi Han; Guangju Liu; Chaofan Jin; Jinghan Wang; Jianwei Liu; Liang Wang*; Yue Chen*.Total Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of Rakicidin C. Org. Lett.2021,23(18),7069-7073

18. Junhong Xiang, Xuemei Zhang, Dehong Wang, Jiaxin Li, Qiuying Li, Qin Wang, Yahui Ding,* Tianyang Chen, Yuanjun Sun, Shiqi Bao, Jing Chen, Dongmei Li, Liang Wang* and Yue Chen * Chemical modification of ovatodiolide revealed a promising amino-prodrug with improved pharmacokinetic profile. Chem. Commun., 2020, 56, 11018--11021

19. Yahui Ding, Qingqing Xue, Shuo Liu, Kai Hu, Da Wang, Tianpeng Wang, Ye Li, Hongyu Guo, Xin Hao, Weizhi Ge, Yan Zhang, Ang Li, Jing Li, * Yue Chen, * Quan Zhang*. Identification of Parthenolide Dimers as Activators of Pyruvate Kinase M2 in Xenografts of Glioblastoma Multiforme In Vivo. J. Med. Chem. 2020, 63, 1597-1611.

20. Xiaonan Xi, Yahui Chu, Ning Liu , Qianqian Wang, Zheng Yin, Yaxin Lu* and Yue Chen * . Joint bioinformatics analysis of underlying potential functions of hsa-let-7b-5p and core genes in human glioma. J Transl Med , 2019, 17:129

21. Junhong Xiang, Yahui Ding,* Jiaxin Li, Xiuhe Zhao, Yuanjun Sun, Da Wang, Liang Wang,* Yue Chen*. Ovatodiolides: Scalable Protection-free Syntheses, Configuration Determination and Biological Evaluation against Hepatic Cancer Stem Cells. Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 10587-10590. 

22. Yahui Ding, # Shengzu Li, # Weizhi Ge, Zhongquan Liu, Xuhai Zhang, Mengmeng Wang, Tianyang Chen, Yue Chen,* Quan Zhang*. Design and Synthesis of Parthenolide and 5-Fluorouracil Conjugates as Potential Anticancer Agents against Drug Resistant Hepatocellular Carcinoma. Eur. J. Med. Chem. 2019, 183, 111706. 

23. Junhong Xiang, Xiuhe Zhao, Jiaxin Li, Yahui Ding,* Chao Wang, Liang Wang,* Yue Chen*. Rapid Construction of the Scaffold of Quorumolide A Enabled by a Tandem ROM/RCM Strategy and a Tandem Oxidative Cyclization Strategy. Org. Lett. 2019, 211, 66485-6487. 

24. Yuanjun Sun, Ruifei Zhou, Honglei Xu, Xiuwen Su, Dehong Wang, Chao Wang, Yahui Ding, Liang Wang*, Yue Chen* Syntheses and biological evaluation of BE-43547A2 analogues modified at O35 ester and C15-OH sites. Tetrahedron 2019, 75, 1808-1818. (Invited Paper, Special Issue, In Meomory of Weishan Zhou).

25. Weizhi Ge, Xin Hao, Fangzhi Han, Zhongquan Liu, Tianpeng Wang, Ning Chen, Yahui Ding*, Yue Chen*, Quan Zhang*. Synthesis and structure-activity relationship studies of parthenolide derivatives as potential anti-triple negative breast cancer agents. Eur. J. Med. Chem., 2019, 166, 445-469.

新药研发:

       陈悦教授作为第一发明人研发的候选药物ACT001具有抗多种癌症干细胞作用,核心品种ACT001用于恶性颅内肿瘤及自身免疫性疾病,曾获得国家十二五、十三五科技重大专项、各级政府科技人才项目; 目前ACT001在全球开展了十多项临床试验,包括1项2b/3期临床。到目前为止,获得了美国FDA在48小时内批准的单一患者临床试验,并收到中国香港及海外十多家医院的同情赠药申请。ACT001因此获得3项欧美孤儿药资格,并于2021年获得美国FDA批准的儿童罕见病资格,是我国获得该资质的首个品种,《参考消息》于同年11月报道了该事实,2023年12月又获得美国FDA批准的快速通道资格,创造了中国新药研发的里程碑。2025年1月ACT001被中国CDE纳入“突破性治疗品种”名单。

       第一发明人研发的另一新药ACT004, 已在澳洲开展临床1期试验。


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学校介绍

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南开大学是教育部直属重点综合性大学,是敬爱的周恩来总理的母校。新中国成立以来,学校发展始终得到党和国家的亲切关怀。毛泽东主席题写校名、亲临视察;周恩来总理三回母校指导;邓小平同志会见数学大师陈省身,批示成立南开数学研究所;江泽民同志、胡锦涛同志先后视察南开。特别是党的十八大以来,习近平总书记多次对南开的发展给予肯定,并对相关工作回信和勉励,更在百年校庆之际亲临南开视察。


南开大学由严修、张伯苓秉承教育救国理念创办,肇始于1904年,成立于1919年。1937年校园遭侵华日军炸毁,学校南迁。1938年与北京大学、清华大学合组西南联合大学,被誉为“学府北辰”。1946年回津复校并改为国立。


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新中国成立后,经历高等教育院系调整,成为文理并重的全国重点大学。改革开放以来,天津对外贸易学院、中国旅游管理干部学院相继并入,经教育部与天津市共建支持,学校发展成为国家“211工程”和“985工程”重点建设的综合性研究型大学。2015年9月,新校区建成启用后,初步形成了八里台校区、津南校区、泰达学院“一校三区”办学格局。2017年9月,入选国家42所世界一流大学建设高校,且为36所A类高校之一。


南开大学坚持“允公允能,日新月异”的校训,弘扬“爱国、敬业、创新、乐群”的传统和“文以治国、理以强国、商以富国”的理念,以“知中国,服务中国”为宗旨,以杰出校友周恩来为楷模,作育英才,繁荣学术,强国兴邦,传承文明,努力建设世界一流大学。


南开大学占地443.12万平方米,其中八里台校区占地121.60万平方米,津南校区占地245.89万平方米,泰达学院占地6.72万平方米。校舍建筑总面积195.19万平方米。按照“独立办学、紧密合作”的原则,与天津大学全面合作办学。


南开大学是国内学科门类齐全的综合性、研究型大学之一。在长期办学过程中,形成了文理并重、基础宽厚、突出应用与创新的办学特色。有专业学院26个,学科门类覆盖文、史、哲、经、管、法、理、工、农、医、教、艺等。


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南开大学拥有一支公能兼备、业务精湛、奋发有为、充满活力的师资队伍。有专任教师2202人。其中,博士生导师885人、硕士生导师783人,教授898人、副教授857人。


南开大学具备培养学士、硕士和博士的完整教育体系。有在校学生31418人,其中本科生17005人,硕士研究生10299人,博士研究生4114人。有网络专科学生40230人,网络本科学生73029人。


学校积极构建和发展适应21世纪经济社会发展和人才培养需要的学科体系,有本科专业93个(其中国家级特色专业18个),硕士学位授权一级学科11个,硕士专业学位授权点27个,博士学位授权一级学科31个,不在一级学科覆盖下的二级博士点1个,博士后科研流动站28个。有国家“双一流”建设学科5个,一级学科国家重点学科6个(覆盖35个二级学科),二级学科国家重点学科9个,一级学科天津市重点学科32个,国家级一流本科专业建设点21个,省级一流本科专业建设点2个。有国家重点实验室2个,国家工程研究中心1个,国家地方联合工程研究中心1个,2011协同创新中心3个。教育部重点实验室7个,教育部工程研究中心3个,教育部国际合作联合实验室2个,国家环境保护重点实验室1个,国家人权教育与培训基地1个,教育部人文社会科学重点研究基地6个,省部共建协同创新中心1个,教育部国别和区域研究基地7个(培育基地1个、备案基地6个),示范性国家国际科技合作基地4个。国家级实验教学示范中心5个,国家级虚拟仿真实验教学中心2个,国家虚拟仿真实验教学项目2项,国家基础学科人才培养和科学研究基地9个,国家教材建设重点研究基地1个,国家大学生文化素质教育基地1个,中华传统文化传承基地2个,国家创新人才培养示范基地1个。天津市重点实验室20个,天津市工程技术中心4个,天津市普通高等学校实验教学示范中心14个,天津市普通高等学校实验教学示范中心建设单位1个,天津市国际科技合作基地22个,天津市人文社科重点研究基地9个,天津市高校智库8个,天津市社科实验室5个,天津市爱国主义教育基地1个。


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有中国科学院院士11人,中国工程院院士4人,发展中国家科学院院士8人,教育部“长江学者奖励计划”特聘教授44人、青年学者19人,“国家杰出青年科学基金”获得者57人、“国家优秀青年科学基金”获得者39人,国家“万人计划”领军人才27人、青年拔尖人才15人,国家“百千万人才工程”入选者30人,教育部“跨世纪人才基金”获得者21人、“新世纪优秀人才支持计划”入选者158人,国家级有突出贡献的专家22人,国务院学位委员会学科评议组成员16人,国家自然科学基金创新研究群体负责人6人,“国家高技术研究发展计划(863计划)”首席科学家3人,“国家重点基础研究发展计划(973计划)”首席科学家15人,国家重点研发计划项目负责人24人。国家级教学名师奖获得者7人,国家级教学团队9个,教育部“高校青年教师奖”获得者8人。天津市杰出人才8人,天津市“人才发展特殊支持计划”领军人才3人、青年拔尖人才11人、高层次创新创业团队带头人11人,天津市有突出贡献专家7人,天津市杰出津门学者3人,天津市“131”创新人才培养工程第一层次人选63人、创新型人才团队带头人17人,“天津市杰出青年科学基金”获得者40人,天津市级教学名师奖获得者35人,天津市级教学团队18个。


南开大学既是教学中心,又是科研中心,取得了一批国内外公认的优秀成果。2019年,周其林院士领衔完成的“高效手性螺环催化剂的发现”项目获国家自然科学奖一等奖。2007—2018年以第一单位获得国家自然科学二等奖4项,国家科技进步二等奖1项,国家技术发明二等奖1项。获国家教学成果奖46项,国家级精品资源共享课31门,国家级精品视频公开课15门,国家级一流本科课程31门,中国专利优秀奖1项,中国青年科技奖2项,全国百篇优秀博士论文累计入选20篇。2018年以来,南开学者团队以第一完成单位在Science上发表研究论文6篇。


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南开大学秉承“知中国,服务中国”的优良传统,立足“四个服务”职责使命,聚焦“一带一路”、京津冀协同发展、雄安新区建设等国家和区域发展战略,积极发挥学科、人才和技术优势,努力为国家和地方经济社会发展服务。习近平新时代中国特色社会主义思想研究院、21世纪马克思主义研究院、亚太经济合作组织研究中心、中国新一代人工智能发展战略研究院、经济与社会发展研究院、滨海开发研究院、人权研究中心、津南研究院、统计研究院、生态文明研究院等研究机构是国家有关部委和地方政府的“智囊团”和“人才库”。学校按照“国家急需,世界一流”的原则,全面对接“创新驱动发展”战略、“中国制造2025”等的实施,积极推动各类协同创新中心和若干高层次交叉科学中心建设,与一批高校、企业、科研院所、政府部门建立了紧密合作关系。


南开大学重视学生德、智、体、美、劳全面发展,构建南开特色的“公能”素质教育体系,探索“课堂教学-校园文化-社会实践”三位一体育人模式。以“注重素质、培养能力、强化基础、拓宽专业、严格管理、保证质量”为教学指导思想,实行弹性学制、学分制、主辅修制、双学位制。注重培育优良校风,大力加强校园文化建设,为学生营造丰富高雅、活泼向上的成长氛围。推进创新创业教育,开办“创业班”,推进“南开大学学生创新创业实践基地”建设,提升学生创新能力,助力学生创业计划落地。大力开展“师生同行”社会实践,搭建师生“受教育、长才干、作贡献”的互动平台。南开毕业生以专业基础扎实、综合素质全面、富于开拓精神和实践能力而受到社会各界青睐。


南开大学有着广泛的国际影响,与320多所国际知名大学和国际学术机构建立了合作与交流关系;有专兼职外国专家400余人,以及来自114个国家和地区的2000余名留学生在校学习;承建了英国格拉斯哥大学孔子学院等8所海外孔子学院;与英国牛津大学、伯明翰大学、韩国SK集团共建国际联合研究中心;与世界经济论坛(达沃斯论坛)、全球大学领导者论坛(GULF)、国际公立大学联盟(IFPU)、国际大学联合会(IAU)、世界工程组织联合会(WFEO)等国际组织保持着密切联系,通过积极参与各类国际组织活动,进一步推动与世界一流大学、机构的实质性、深层次合作。


 南开大学先后授予数学家陈省身、物理学家吴大猷、经济学家扬·米尔达尔、美国科学院院士蒋-卡洛·若塔、哈佛大学医学院教授摩斯·居达·福克曼、台湾海基会前董事长江丙坤、美国莱斯大学校长李达伟、世界经济论坛主席克劳斯·施瓦布、新加坡总统陈庆炎、法国宪法委员会主席洛朗·法比尤斯等10位国际著名人士名誉博士称号。诺贝尔奖获得者杨振宁、李政道、罗伯特·蒙代尔、彼得·杜赫提、卡尔·巴里·夏普莱斯、弗农·洛马克斯·史密斯、罗伯特·恩格尔、巴里·詹姆斯·马歇尔、托马斯·萨金特,美国前国务卿基辛格,韩国前总统金大中,欧盟委员会前主席、意大利前总理罗马诺·普罗迪,著名作家金庸等被聘为名誉教授,一批海内外知名学者、著名政治家、企业家任客座教授、兼职教授。

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南开大学将深入贯彻落实习近平总书记来校视察重要讲话精神,全面贯彻党的教育方针,坚持社会主义办学方向,落实立德树人根本任务,践行“四个服务”重要使命,加快建设南开品格、中国特色、世界一流大学,培养德智体美劳全面发展的社会主义建设者和接班人,为实现中华民族伟大复兴做出新一代南开人的历史贡献。

(数据截至2020年12月)


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